novoevmire.biz
Здоровье

II Глава Технология изготовления таблеток пролонгированного действия

 

Понятие «препарат пролонгированного действия» применяется для характеристики таких препаратов, которые обеспечивают более длительный период терапевтического действия заключенного в них лекарственного вещества, чем обычные препараты с тем же веществом. Препарат пролонгированного действия должен освобождать дозу лекарственного вещества непрерывно в течение определенного периода, сохраняя таким образом постоянный оптимальный уровень этого вещества в организме и устраняя излишнее повышение и понижение его концентрации.

При однократном (одноразовом) введении в организм больного лекарственного вещества в виде какой-либо лекарственной формы в крови и тканях пациента создается определенная концентрация этого вещества, которая изменяется во времени в зависимости от скорости всасывания, распределения, биотрансформации (метаболизма) и элиминации (выделения). Длительность пребывания лекарственного вещества в организме обусловливается периодом его биологического полураспада, т. е. временем, необходимым для инактивации 50% введенного в организм лекарственного вещества. Инактивация или удаление вещества из биологических систем организма происходит в результате биотрансформации этого вещества или выделения вещества в неизменном виде. Таким образом, период биологического полураспада лекарственного вещества является мерой скорости инактивации и показывает, через какое время (в часах) после достижения в организме равновесной концентрации вещества в крови и тканях полученная величина уменьшается наполовину. Так, период полураспада дифтерийного анатоксина составляет 5 дней 6 ч, сульфатиазола — 3 ч 30 мин, сульфаметилпири-дина (кинекс)) — 34 ч, сульфадиметоксина (мадрибон) — 41 ч, этилового спирта — 1 ч 35 мин, конго красного — 2ч 28 мин, стрептомицина — 1 ч 12 мин, феноксиметилпеницил-лина — 2 ч 40 мин, а-аминобензилпенициллина (ампициллина) — 11 ч. Как правило, фармакологический эффект однократно принятого лекарственного препарата проявляется на протяжении 3-6 ч, что вызывает необходимость в многократном применении этого препарата в течение суток.

26.05.2015

Пролонгированное действие

В разделе Врачи, Клиники, Страхование на вопрос Как понимать термин: пролонгированное действие лекарства. заданный автором Ёергей Цуканов лучший ответ это ЛФ пролонгированные (от лат. prolongare — удлинять) — это ЛФ с замедленным высвобождением и увеличенной продолжительностью действия ЛВ. Прологнированные ЛФ позволяют сократить частоту приема, курсовую дозу препарата и, соответственно, снизить частоту побочных эффектов. К пролонгированным ЛФ предъявляются следующие требования:
1) концентрация ЛВ в организме должна быть оптимальной в течение определенного времени, а ее колебания по мере высвобождения ЛВ из препарата не должны быть значительными;
2) вспомогательные вещества должны полностью выводиться из организма или инактивироваться;
3) способы пролонгирования должны быть простыми, технологически выполнимыми и безопасными для организма (наиболее распространен метод замедления всасывания ЛВ) .
По пути введения пролонгированные формы подразделяются на ЛФ депо и ЛФ ретард, по особенностям фармакокинетики — на ЛФ с периодическим, непрерывным и отсроченным высвобождением.
ЛФ депо, или депонируемые (от франц. depot — склад) — парентеральные (для инъекций и имплантаций) пролонгированные ЛФ, обеспечивающие создание в организме запаса ЛВ и его последующее медленное высвобождение. ЛФ депо вводятся в стабильную среду (в отличие от изменяющейся среды ЖКТ) , в которой они накапливаются. Их можно вводить намного реже, чем пероральные пролонгированные ЛФ (например, раз в неделю) . В ЛФ депо замедление всасывания обычно достигается применением труднорастворастворимых форм ЛВ (соли, эфиры, комплексные соединения) ; химической модификацией (в частности микрокристаллизация) ; помещением ЛВ в вязкую среду (масло, воск, желатин или синтетические вещества) ; использованием систем доставки (микросферы, микрокапсулы, липосомы) . При этом механизмы замедления всасывания также различаются: например, медленное высвобождение ЛВ из масляной суспензии может быть результатом медленного разложения (гидролиз комплекса или эфира) или растворения труднорастворимого соединения. ЛФ депо бывают:
— инъекционными — суспензия, раствор или суспензия масляная, суспензия микрокристаллическая или микронизированная масляная, суспензия инсулинов, микрокапсулы, микросферы;
— имплантационными — таблетки, таблетки подкожные (капсулы депо) , пленки интраокулярные, терапевтические системы глазные и внутриматочные.
Для обозначения ЛФ депо часто не совсем точно используются более общие термины — «пролонгированный» и «с модифицированным высвобождением».

Преимущества таких лекарств

Благодаря использованию лекарственных средств пролонгированного действия (это понятие применяется сейчас все чаще) можно не только снизить из-за улучшенного применения общий объём препарата, поступающего в организм на протяжении всего терапевтического курса, и количество инъекций либо приёмов, но и выделить ряд иных значительных преимуществ.

Кроме того, их использование устраняет либо уменьшает вариации концентрации активного компонента в тканях и крови, которые являются неизбежными спутниками повторяющихся периодически приёмов обыкновенных препаратов. Благодаря соединениям, обладающим пролонгированным действием, обеспечивается возможность уменьшения частоты проявления у пациента побочных эффектов (это происходит также за счёт ликвидации раздражающего влияния ЛВ на ЖКТ), снижается вероятность негативных последствий в том случае, если в установленное время лекарство не было принято.

Также использование данных препаратов позволяет значительно сэкономить время, которое тратится на процедуры (один приём либо инъекция вместо четырёх-пяти). Это имеет важное значение при проведении терапии в условиях клиники. Само же слово retard в переводе с английского означает «замедлять», «задерживать».

Важность в фармакологии

Увеличение продолжительности влияния лекарственных средств входит в число актуальных в фармацевтической технологии направлений, поскольку в ряде случаев требуется длительное обеспечение наличия определённого уровня препаратов в тканях и биологических жидкостях человеческого организма. Данного требования особенно нужно придерживаться во время приёма сульфаниламидов и антибиотиков, иных антибактериальных средств.

При уменьшении их концентрации, соответственно, снижается эффективность терапии, производятся резистентные штаммы различных микроорганизмов, ликвидация которых потребует ещё более высокой дозировки, а значит, увеличится и побочное действие. Именно поэтому проблема пролонгирования влияния лекарственных средств остаётся важной и актуальной.

ретард таблетки

Классификация и характеристика пролонгированных форм

Ретард — это особые пролонгированные лекарственные формы, которые должны соответствовать таким требованиям:

  • концентрация вещества в соответствии с высвобождением из лекарственного препарата не должна значительно колебаться и находиться в оптимальном состоянии в организме на протяжении некоторого временного периода;
  • вспомогательные вещества, которые включены в лекарственную форму, должны выводиться в полном объёме или дезактивироваться;
  • методы пролонгирования должны отличаться доступностью в применении и простотой и не должны негативно воздействовать на организм пациента.

Препарат «Кортексон» (ретард) — пример такого рода медицинских средств.

Типы

В зависимости от того, каким путём вводятся пролонгированные формы, они делятся на следующие типы:

  • лекарственные формы (далее – ЛФ) депо;
  • ЛФ ретард.

По характеру кинетических особенностей процесса выделяются лекарственные формы с высвобождением:

  • периодическим;
  • непрерывным;
  • отсроченным.

retard перевод

Высвобождение периодическое

Ретард – это сейчас очень распространенная форма препаратов. ЛФ с высвобождением периодическим (также многократным или прерывистым высвобождением) – это пролонгированные лекарственные формы, с поступлением которых в организм происходит порционное высвобождение действующего вещества, что напоминает по своей сути плазматические концентрации, которые создаются простым употреблением таблеток каждые четыре часа. Они также способствуют обеспечению повторного действия того или иного лекарственного средства.

Непрерывное

Лекарственные формы ретард с высвобождением непрерывным (длительным) – пролонгированные ЛФ, с попаданием которых в организм осуществляется высвобождение вещества в его начальной дозе, остальные же дозы, то есть поддерживающие, высвобождаются со скоростью постоянной, то есть в соответствии со скоростью элиминации, которая обеспечивает постоянство необходимой лечебной концентрации. Таким образом, лекарственное средство действует как поддерживающее.

кортексон ретард

Отсроченное

ЛФ с высвобождением отсроченным – это пролонгированные ЛФ, с поступлением которых лекарственное средство высвобождается позже, и этот процесс продолжается дольше, чем из простой лекарственной формы. Таким образом, обеспечивается замедление начала влияния препарата.

Особенности

Ретард — это лекарственные формы, которые являются пролонгированными энтеральными лекарственными формами, которые обеспечивают создание в человеческом организме запаса препарата и последующее его постепенное высвобождение. Они чаще всего применяются пероральным путём, однако существуют также и ректальные формы.

В зависимости от того, какая технология была использована для их получения, выделяют такие два принципиальных типа лекарственных форм retard (перевод представлен выше), как матричный и резервуарный. В формах матричного типа содержится полимерная матрица с распределённым в ней лекарственным веществом. Зачастую они выглядят как обычные таблетки.

Резервуарный же тип является ядром, в которое включено лекарственное вещество, а также полимерная или мембранная оболочка, определяющая скорость процесса высвобождения. В качестве резервуара может выступать единичная форма (капсула, таблетка) либо микроформа, совокупность которых формирует конечную форму (например, микрокапсулы и т. п.).

ретард что это в лекарствах

Общее значение слова «ретард» интересует многих.

Какие бывают формы?

Лекарственные формы с пролонгированным действием включают:

  • Кишечнорастворимые гранулы.
  • Капсулы ретард и ретард форте.
  • Драже ретард и с кишечнорастворимым покрытием.
  • Капсулы с кишечнорастворимым покрытием.
  • Раствор ретард и рапид ретард.
  • Таблетки кишечнорастворимые, двухслойные, каркасные и многослойные.
  • Суспензия ретард.
  • Таблетки ретард, ретард мите, рапид ретард, ультраретард и ретард форте.
  • Таблетки, имеющие многофазное и плёночное покрытие.

Также существуют таблетки ретард, имеющие иные способы высвобождения – непрерывный, отсроченный и продлённый равномерно. Кроме того, у них есть такие разновидности, как таблетки структурные и «дуплекс». В их число входят препараты «Калий-нормин», «Дальфаз СР», «Кетонал», «Диклонат претард 100», «Трамал Ретард», «Кордафлекс», в ветеринарии «Кортексон ретард».

При помощи каких методов можно продлить действие лекарственных веществ?

В данный момент установлено, что обеспечить пролонгированное действие (это означает длительное) терапевтических средств можно посредством снижения скорости их высвобождения из лекарственной формы, уменьшения скорости и степени дезактивации веществ ферментами, выведения из организма, депонирования препарата в тканях и органах. Известен тот факт, что лекарственное вещество достигает максимальной концентрации тогда, когда его содержание в крови прямо пропорционально дозе, введённой в организм, и скорости всасывания, а также обратно пропорционален той скорости, с которой вещество выделяется из организма.

Чтобы достичь пролонгированного влияния лекарств, можно использовать различные методы, в числе которых выделяются химические, физиологические и технологические.

ретард это в медицине

Мы ознакомились с понятием «ретард», что это в лекарствах, теперь известно.

Химические методы

К химическим методам относятся такие способы пролонгирования, которые заключаются в изменении химической структуры препарата посредством комплексообразования, полимеризации, замены функциональных групп, формирования труднорастворимых солей, этерификации и пр.

Физиологические методы

К физиологическим методам относятся способы, обеспечивающие изменение показателей скорости всасывания либо выведения лекарственного вещества в силу влияния разного рода факторов (химических, физических) на организм.

Это преимущественно достигается следующими методами:

  • охлаждение тканей в том месте, куда была введена лекарственная инъекция;
  • применение кровососной банки;
  • введение в организм гипертонических растворов;
  • использование вазоконстрикторов, то есть средств, способствующих сужению сосудов;
  • угнетение выделительной функции почек (к примеру, с такой целью применяется этамид, чтобы замедлить выведение из организма пенициллина) и т. д.

Но стоит отметить, что данные методы могут стать для пациента небезопасными, именно поэтому ими очень редко пользуются. Например, в стоматологии совместно применяются вазоконстрикторы и анестетики местного воздействия, чтобы продлить местноанестезирующее влияние вторых с помощью уменьшения просвета кровеносных сосудов. При этом развивается такая побочная реакция, как тканевая ишемия, из-за чего поступление кислорода снижается, а это приводит к гипоксии, которая может в итоге стать причиной некроза ткани.

ретард это

Технологические методы

Технологические методы стали наиболее распространенными и чаще всего получают практическое применение. В данном случае действие лекарственного вещества продлевается с помощью таких приёмов:

  • увеличение вязкости дисперсионной среды: такой метод основывается на том, что при повышении данного показателя растворов происходит замедление процесса всасывания препарата из лекарственной формы;
  • помимо применения неводных сред, используются также и водные растворы, к которым добавляются вещества, способствующие увеличению вязкости, — полимеры полусинтетические, природные и синтетические.

В фармацевтической практике в последнее время также получило значительное распространение помещение действующих веществ в гидроли высокомолекулярных соединений и в гели. Они используются как пролонгаторы, имеющие мягкую лекарственную форму (линименты, мази, пластыри), а также служащие в качестве компонентов, или резервуаров, макромолекулярных систем не только матричного, но и мембранного вида.

Мы теперь знаем, что это — ретард.

Еще по теме